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probenecid Probenecid è un agente bloccante trasporto tubulare uricosurico e renale. Il nome chimico per Probenecid è 4 - [(dipropilammino) sulfony1] benzoico. Essa ha la seguente formula di struttura: Probenecid, USP è un bianco o quasi bianco, fine, polvere cristallina. Probenecid è solubile in alcali diluito, in alcool, in cloroformio, e acetone; è praticamente insolubile in acqua e in acidi diluiti. Ogni compressa per la somministrazione orale contiene 500 mg di Probenecid e le seguenti eccipienti: cellulosa microcristallina, amido di mais, sodio amido glicolato, povidone, silice colloidale, stearato magnesio, sodio lauril solfato, alcool polivinilico, biossido di titanio, glicole polietilene, talco, D & amp; C Yellow # 10 alluminio Lake, FD & amp; C giallo # 6 Lake alluminio, e FD & amp; C Blu # 2 Lago di alluminio. Probenecid - Farmacologia Clinica Probenecid è un agente bloccante tubolare uricosurico e renale. Esso inibisce il riassorbimento tubulare di urato, aumentando così l'escrezione urinaria di acido urico e riducendo i livelli sierici di urato. uricosuria efficace riduce la piscina urato miscibile, ritarda la deposizione di urato, e favorisce il riassorbimento dei depositi di urato. Il probenecid inibisce la secrezione tubulare di penicillina e di solito aumenta i livelli plasmatici di penicillina da qualsiasi percorso è dato l'antibiotico. A 2 volte per l'elevazione di 4 volte è stata dimostrata per diverse penicilline. Probenecid anche stato segnalato per inibire il trasporto renale di molti altri composti tra cui l'acido aminohippuric (PAH), acido aminosalicilico (PAS), indometacina, iodomethamate sodio e relativi acidi organici iodati, 17 & ndash; chetosteroidi, acido pantotenico, phenolsulfonphthalein (PSP), sulfamidici, e sulfaniluree. Vedere anche Interazioni con altri farmaci. Probenecid diminuisce sia l'escrezione epatica e renale di sulfobromophtalein (BSP). Il riassorbimento tubulare di fosforo è inibita in hypoparathyroid ma non negli individui euparathyroid. Probenecid non influenza le concentrazioni plasmatiche di salicilati, né l'escrezione di streptomicina, cloramfenicolo, clorotetraciclina, ossitetraciclina, o neomicina. Indicazioni e impiego per Probenecid compresse di probenecid sono indicati per il trattamento della iperuricemia associata a gotta e artrite gottosa. Come adiuvante alla terapia con penicillina o con ampicillina, meticillina, oxacillina, cloxacillina, o nafcillina, per l'elevazione e il prolungamento dei livelli plasmatici con qualsiasi percorso è dato l'antibiotico. Controindicazioni Ipersensibilità al Probenecid. I bambini sotto i 2 anni di età. Non consigliato a persone con noti discrasie ematiche o urico calcoli renali di acido. La terapia con Probenecid non deve essere iniziato fino a quando un attacco gottosa acuta si è placata. Avvertenze Esacerbazione della gotta dopo la terapia con Probenecid può accadere; in questi casi colchicina o altra terapia appropriata è consigliabile. Probenecid aumenta le concentrazioni plasmatiche di metotrexato sia negli animali e nell'uomo. In studi su animali, è stato riportato un aumento della tossicità metotressato. Se Probenecid è dato con metotressato, il dosaggio di Metotrexato deve essere ridotto e potrebbe essere necessario monitorare i livelli sierici. Nei pazienti in Probenecid l'uso di salicilati in dosi sia di piccole o grandi dimensioni è controindicata perché antagonizza l'azione uricosurico di probenecid. L'azione bifasica di salicilati nei tubuli renali spiega il cosiddetto ldquo; effetto paradossale & rdquo; agenti di uricosurici. Nel sarebbero preferibili pazienti in Probenecid che necessitano di un agente analgesico mite l'uso di paracetamolo, piuttosto che piccole dosi di salicilati. Raramente, gravi reazioni allergiche e anafilassi sono stati riportati con l'uso di Probenecid. La maggior parte di questi sono stati riportati entro diverse ore dopo risomministrazione dopo l'uso prima del farmaco. La comparsa di reazioni di ipersensibilità richiede l'interruzione della terapia con Probenecid. L'uso in gravidanza: Probenecid attraversa la barriera placentare e compare nel sangue del cordone. L'uso di qualsiasi farmaco in donne in età fertile richiede che il beneficio previsto essere pesato contro i possibili rischi. Precauzioni Generale: Ematuria, colica renale, dolore costo-vertebrali, e formazione di calcoli di acido urico associati all'utilizzo di probenecid in pazienti gottosi possono essere prevenute alcalinizzazione delle urine e una assunzione di liquidi liberale (vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). In questi casi, quando alcali viene somministrato, l'equilibrio acido-base del paziente deve essere guardato. Usare con cautela nei pazienti con storia di ulcera peptica. Probenecid è stato utilizzato in pazienti con qualche insufficienza renale, ma i requisiti dosaggio può essere aumentato. Probenecid può non essere efficace in caso di insufficienza renale cronica in particolare quando la velocità di filtrazione glomerulare è di 30 ml / minuto o meno. A causa del suo meccanismo d'azione, Probenecid non è raccomandato in combinazione con una penicillina in presenza di insufficienza renale nota. Una sostanza la riduzione può apparire nelle urine dei pazienti trattati con Probenecid. Questo scompare con l'interruzione della terapia. glicosuria sospette devono essere confermati utilizzando una specifica di test per il glucosio. Interazioni farmacologiche: Quando Probenecid è utilizzato per elevare le concentrazioni plasmatiche di penicillina o altri beta-lattamici, o quando tali farmaci vengono somministrati ai pazienti che assumono Probenecid terapeuticamente, elevate concentrazioni plasmatiche del altro farmaco può aumentare l'incidenza di reazioni avverse associate al farmaco. In caso di penicillina o altri beta-lattamici, sono stati riportati disturbi psichici. L'uso di salicilati antagonizza l'azione uricosurico di Probenecid (vedi AVVERTENZE). L'azione uricosurico di Probenecid è anche antagonizzata dal pirazinamide. Probenecid produce un aumento significativo delle concentrazioni plasmatiche libera sulfonamide, ma un significativo aumento dei livelli plasmatici solfonammide totali. Dal momento che Probenecid diminuisce l'escrezione renale di sulfamidici coniugati, le concentrazioni plasmatiche di questi ultimi devono essere determinati di volta in volta quando sulfamidico con Probenecid sono somministrati contemporaneamente per periodi prolungati. Probenecid può prolungare o potenziare l'azione delle sulfaniluree orali e quindi aumentare il rischio di ipoglicemia. E 'stato riportato che i pazienti trattati con Probenecid richiedono molto meno tiopentale per l'induzione dell'anestesia. Inoltre, ketamina e di anestesia con tiopentale erano significativamente prolungata nei ratti trattati con Probenecid. La somministrazione concomitante di probenecid aumenta la media di eliminazione emivita plasmatica di una serie di farmaci che possono portare all'aumento delle concentrazioni plasmatiche. Questi includono agenti come l'indometacina, paracetamolo, naprossene, ketoprofene, meclofenamate, lorazepam, e rifampicina. Anche se non è stato stabilito il significato clinico di questa osservazione, un dosaggio inferiore del farmaco può essere richiesto di produrre un effetto terapeutico, e aumenta un dosaggio del farmaco in questione dovrebbe essere fatto con cautela e con piccoli incrementi quando probenecid viene somministrato. Anche se i casi specifici di tossicità a causa di questo potenziale interazione non sono stati osservati fino ad oggi, i medici devono essere attenti a questa possibilità. Probenecid somministrato in concomitanza con sulindac aveva solo un leggero effetto sui livelli plasmatici di solfuro, mentre i livelli plasmatici di sulindac e solfone sono stati aumentati. Sulindac ha dimostrato di produrre una modesta riduzione dell'azione uricosurici di Probenecid, che probabilmente non è significativa nella maggior parte delle circostanze. Negli animali e negli esseri umani, Probenecid è stato segnalato per aumentare le concentrazioni plasmatiche del metotrexato (vedi AVVERTENZE). Falsamente elevati letture per teofillina sono stati riportati in uno studio in vitro, utilizzando la tecnica Schack e Waxler, quando sono state aggiunte concentrazioni terapeutiche di teofillina e Probenecid al plasma umano. Reazioni avverse Le seguenti reazioni avverse sono state osservate e all'interno di ogni categoria sono elencati in ordine decrescente di gravità. Sistema nervoso centrale. mal di testa, vertigini. Metabolica. precipitazione di artrite gottosa acuta Gastrointestinale. necrosi epatica, vomito, nausea, anoressia, gengive infiammate. Genito-urinario. sindrome nefrosica, pietre di acido urico con o senza ematuria, colica renale, dolore costo-vertebrali, frequenza urinaria. Ipersensibilità. anafilassi, febbre, orticaria, prurito Ematologico. anemia aplastica, leucopenia, anemia emolitica, che in alcuni pazienti potrebbe essere legato alla carenza genetica di glucosio -6 fosfato deidrogenasi nei globuli rossi, l'anemia. Tegumentario. dermatite, alopecia, vampate di calore. Probenecid Dosaggio e somministrazione Gotta: La terapia con Probenecid non deve essere iniziato fino a quando un attacco gottosa acuta si è placata. Tuttavia, se un attacco acuto viene precipitato durante la terapia, Probenecid può essere continuato senza cambiare il dosaggio, e pieno dosaggio terapeutico di colchicina o altra terapia appropriata, deve essere somministrato a controllare l'attacco acuto. Il dosaggio raccomandata è 250 mg (& frac12; Probenecid compresse), due volte al giorno per una settimana, seguita da 500 mg (1 compressa) due volte al giorno dopo. Un certo grado di insufficienza renale può essere presente in pazienti con gotta. Un dosaggio giornaliero di 1000 mg può essere adeguato. Tuttavia, se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata di 500 mg ogni 4 settimane in tolleranza (e di solito non superiore a 2000 mg al giorno) se i sintomi di artrite gottosa non sono controllati o l'escrezione di acido urico 24 ore è non superiore a 700 mg . Come notato, Probenecid può non essere efficace in caso di insufficienza renale cronica in particolare quando la velocità di filtrazione glomerulare è di 30 mg ml / minuto o meno. intolleranza gastrica può essere indicativo di sovradosaggio, e può essere corretta diminuendo il dosaggio. Come acido urico tende a cristallizzare su un pH acido, si raccomanda una assunzione di liquidi liberale, così come il bicarbonato sufficiente di sodio (3 a 7,5 g al giorno), o citrato di potassio (7,5 g al giorno) per mantenere un urine alcaline (vedi PRECAUZIONI) . Alcalinizzazione dell'urina è raccomandata fino i livelli sierici di urato ritorna limiti normali e depositi tophaceous scompaiono, cioè durante il periodo in cui escrezione urinaria di acido urico è a livello alto. Da allora in poi, alcalinizzazione delle urine e la solita limitazione degli alimenti purina-produzione può essere un po 'rilassato. Probenecid deve essere continuato alla dose che mantenere i normali livelli sierici di urato. Quando attacchi acuti sono stati assenti per 6 mesi o più e livelli di urato sierici di rimanere entro i limiti normali, il dosaggio giornaliero può essere diminuita da 500 mg ogni 6 mesi. Il dosaggio di mantenimento non dovrebbe essere ridotta al punto in cui i livelli sierici di urato tendono ad aumentare. Probenecid e Penicillina Therapy (Generale): Adulti. Il dosaggio raccomandato è di 2000 mg (4 compresse di probenecid) al giorno in dosi divise. Questo dosaggio deve essere ridotto nei pazienti più anziani nei quali insufficienza renale può essere presente. Bambini. 2-14 anni di età: Dose iniziale: 25 mg / kg di peso corporeo (o 0,7 g / superficie corporea metro quadro). Dose di mantenimento: 40 mg / kg di peso corporeo (o 1,2 g / superficie corporea metri quadri) al giorno, suddivisi in 4 dosi. Per i bambini di peso superiore a 50 kg (110 lb) è raccomandato il dosaggio per adulti. Probenecid è controindicato nei bambini sotto i 2 anni di età. Il test escrezione PSP può essere usato per determinare l'efficacia della Probenecid nel ritardare penicillina escrezione e mantenere livelli terapeutici. La clearance renale di PSP è ridotta a circa un quinto del tasso normale quando il dosaggio di probenecid è adeguato. Penicillina Therapy (gonorrea) e SUP1; 1Recommended dal Centro di Controllo delle Malattie, fuori degli USA Dipartimento di Salute e Servizi Umani, Public Health Service (morbilità e mortalità Weekly Report Supplement, Volume 34, Numero 4S, il 18 ottobre 1985). In infezioni gonococciche non complicate in uomini e donne (uretrale, cervicale, rettale), 1 g di probenecid deve essere somministrato per via orale con 4,8 milioni di unità di acquosa procaina penicillina G & sup2; (Data IM), o 3 g di amoxicillina & sup2; (Somministrato per via orale), o 3,5 g di ampicillina & sup2; (Somministrato per via orale). Per ulteriori indicazioni, consultare le raccomandazioni CDC per la definizione dei regimi di scelta, i regimi alternativi, il trattamento di pazienti ipersensibili, e altri aspetti della terapia. Come viene fornito Probenecid Probenecid compresse, USP sono disponibili contenente 500 mg di probenecid, USP. Le compresse sono a forma di capsula, rivestita con film giallo, impresso LCI su un lato ed il 1367 sull'altro lato. Sono disponibili i seguenti: NDC 10135-541-10 bottiglie di 1000 compresse CONSERVARE A 20˚ a 25 ° C (77 ° F-68˚) [Vedi USP Controlled temperatura ambiente] Proteggere dalla luce. Erogare in un contenitore resistente alla luce e chiuso con una chiusura a prova di bambino, come definito nel USP. PRODOTTI DA Lannett COMPANY, INC. Philadelphia, PA 19136 DISTRIBUITO DA MARLEX PHARMACEUTICALS, INC. New Castle, DE 19720 Made in USA Revised 07/12, revisione 1 10-243 PANNELLO visualizzazione primaria
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